ЦЕФОТАКСИМ-ВИАЛ пор. д/р-ра для в/в и в/м введ. 1г №10

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: активное вещество — цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание: Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин.

Код АТХ: [J01DD01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citobacter diversus*, Citobacter freundii*, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp.*, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Salmonella spp., Serratia spp.*, Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp.*, Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., грамотрицательные анаэробы, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика. 
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Смах) — 5 минут, Смах составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения Смах — 0,5 ч, и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами) — 25-40 %.
Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100 %, при внутримышечное введении — 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25-0,39 л/кг. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч — при внутримышечном введении. Около 90 % от введенной дозы выводится почками: 50 % — в неизмененном виде, около 15-25 % в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30 % в виде неактивных метаболитов (М2 + М3). 10 % от введенной дозы выводится кишечником. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных — 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит, за исключением листериозного), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит, сепсис, эндокардит, гонорея, инфицированные раны и ожоги, абдоминальные инфекции, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

С осторожностью

— у пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций);
— при одновременном применении с аминогликозидами;
— при почечной недостаточности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более: при инфекциях легкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения. При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г. Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг: обычная доза 100-150 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки. Новорожденные: 50 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях — доза 150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.
При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч — 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч — 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов: для внутривенной инфекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (500 мг разводят в 2 мл растворителя, 1 г — в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор NaC1 или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20-60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (500 мг разводят в 2 мл растворителя, 1 г — в 4 мл).

Побочное действие

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и <10%); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь,зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: судороги. Частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: диарея. Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно. Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь, зуд, крапивница. Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый централизованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: снижение функции почек/ увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами. Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении). Нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/ тромбофлебит. Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

— увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами;
— вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков;
— лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение;
— фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице;
— пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрацию цефалоспоринов в плазме крови.

Особые указания

— в первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. В случае развития псевдомембранозного колита противопоказан прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника;
— пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам;
— нарушения кроветворения: во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу;
—во время лечения нельзя употреблять этанол — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка);
—лекарственный препарат содержит натрий (48,2 мг/г), что необходимо принимать во внимание у пациентов, требующих ограничения потребления натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 г и 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Срок годности 
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения 
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска 
По рецепту.